Утас:+86 21 6460 6569
хуудас_баннер

бүтээгдэхүүн

Босутиниб（CAS# 380843-75-4) Онцлох зураг
  • Босутиниб（CAS# 380843-75-4) 1

Босутиниб（CAS# 380843-75-4)

Химийн шинж чанар:

Молекулын томъёо C26H29Cl2N5O3
Моляр масс 530.45
Нягт 1.36
Хайлах цэг 116-120 ºC
Болингийн цэг 649.7±55.0 °C(Таамагласан)
Флэш цэг 346.7 хэм
Уусах чадвар Усанд биш DMSO-д уусдаг
Уурын даралт 20 ℃ температурт 0-0 Па
Гадаад төрх Хатуу
Өнгө цагаанаас цайвар хүрэн өнгөтэй
pKa 7.63±0.10(Таамагласан)
Хадгалах нөхцөл өрөөний температур
Тогтвортой байдал Худалдан авсан өдрөөс хойш 2 жилийн турш тогтвортой. DMSO дахь уусмалыг -20 хэмд 1 сар хүртэл хадгалж болно.
Хугарлын индекс 1.651
In vitro судалгаа Босутиниб нь IC50 нь 1.2 нМ, Src бус гэр бүлийн киназуудаас илүү Src-ийг сонгох чадвартай бөгөөд Src-аас хамааралтай эсийн үржлийг үр дүнтэй дарангуйлдаг ба IC50 нь 100 нМ. Босутиниб нь Bcr-Abl-эерэг лейкемийн эсийн KU812, K562, MEG-01-ийн өсөлтийг мэдэгдэхүйц дарангуйлдаг боловч Molt-4, HL-60, Ramos болон бусад лейкемийн эсийн шугамыг биш, IC50 нь 5 нМ, 20 нМ тус тус , ба 20 нМ, илүү үр дүнтэй БЗДХ-571. STI-571-тэй адил Босутиниб нь Abl-MLV хувиргагч утаснуудад үйлчилдэг ба IC50 нь 90 нМ-ийн пролифератив идэвхжилтэй. 50 нМ, 10-25 нМ, 200 нМ концентрацитай үед Босутиниб нь CML эсүүд дэх Bcr-Abl ба STAT5-ийг ялгаж, утаснуудад илэрхийлэгддэг v-Abl тирозин фосфоржилтыг задалсан нь Bcr-Abln-ийн доод урсгалын дохионы фосфоржилтыг саатуулдаг. /Хк. Хэдийгээр энэ нь хөхний хорт хавдрын эсийн тархалт, оршин тогтнохыг саатуулж чадахгүй ч хөхний хорт хавдрын эсийн хөдөлгөөн, халдлагыг эрс багасгаж, IC50 нь 250 нМ бөгөөд эс хоорондын наалдац, β-катенины мембраны байршлыг сайжруулдаг.
In vivo судалгаа Босутиниб нь өдөрт 60 мг/кг тунгаар Src-өөр хувиргасан шилэн ксенографт болон HT29 ксенограф агуулсан нүцгэн хулганад үр дүнтэй байсан ба T/C-ийн утга 18% ба 30% байна. Босутинибийг хулганад 5 хоногийн турш амаар хэрэглэх нь тунгаас хамааралтай K562 хавдрын өсөлтийг мэдэгдэхүйц дарангуйлдаг. Том хавдрыг 100 мг/кг тунгаар устгаж, 150 мг/кг тунгаар эмчлэхэд хорт хавдрыг хоргүй арилгасан. HT29 шилжүүлэн суулгасан хавдарт үзүүлэх нөлөөтэй харьцуулахад Босутиниб нь өдөрт 2 удаа 75 мг/кг тунгаар Colo205 шилжүүлэн суулгасан хавдартай нүцгэн хулганад хавдрын өсөлтийг дарангуйлдаг байсан ч тунг нэмэгдүүлсний дараа өндөр нөлөө үзүүлээгүй боловч 50 мг/ кг тун нь ямар ч нөлөө үзүүлээгүй.

Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Бүтээгдэхүүний шошго

Аюулын тэмдэг Ши - Цочромтгой
Эрсдлийн кодууд 36 - Нүдийг цочроох
Аюулгүй байдлын тодорхойлолт 26 – Нүдэнд хүрсэн тохиолдолд их хэмжээний усаар зайлж, эмчид хандаарай.
WGK Герман 3
HS код 29335990

 

Танилцуулга

Босутиниб нь Src/Abl-ийн давхар дарангуйлагч бөгөөд IC50 нь 1.2 нМ ба 1 нМ байна.

  • Өмнөх:
  • Дараа нь:
    • Энд мессежээ бичээд бидэнд илгээгээрэй

    холбогдох бүтээгдэхүүн